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氯胺酮的脑区选择:活动状态与受体储备

Science · 2024-08-09

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Science · 研究前沿

氯胺酮的脑区选择:活动状态与受体储备

雄鼠研究比较外侧缰核与海马CA1,发现氯胺酮的早期作用与细胞活动、NMDA受体储备有关;缰核中的改变,还联系着较晚出现的海马信号。

原论文Figure 5B中的代表性受体交换示意:突触内外NMDA受体与药物阻断的概念图,不是实验显微图

同一种受体遍布大脑,药物却未必在每个区域留下相同效果。氯胺酮的快速抗抑郁作用,让这个问题格外引人关注:哪些区域较早响应,哪些变化随后出现?2024年发表于 Science 的研究,在慢性应激雄鼠中比较外侧缰核与海马CA1。团队发现,受体的存在只是起点;细胞当时多活跃,膜上还有多少备用受体,都会影响药物作用的强度与持续时间。

关键发现

慢性应激小鼠中,氯胺酮较快抑制外侧缰核的NMDA受体响应与放电,海马CA1未出现同样早期变化;调节细胞活动能够改变这种敏感性,缰核NR1干预也影响药物后的海马信号。

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受体相同,两个区域的响应并不同步

外侧缰核(LHb)与负性情绪相关网络相连,海马CA1则因记忆与可塑性受到关注。在慢性束缚应激小鼠中,给药后的脑片记录显示:LHb的NMDA受体介导电流明显减小,CA1锥体细胞中的对应电流没有显著下降。

这种差异集中在受测NMDA响应:两处AMPA受体电流均未显著改变。LHb表面NR1受体亚基水平,也没有因给药而明显减少。药物作用后的电流下降,因而与受体数量简单减少呈现不同线索。

原论文图 1受体相同,两个区域的响应并不同步
受体相同,两个区域的响应并不同步
原论文 Figure 1:给药后LHb的NMDA受体电流下降,CA1对应电流未显著改变;AMPA电流未见显著变化。
来源:Min Chen et al. · Science · TDM
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较活跃的缰核,较早出现放电下降

活体记录提供了时间线。在受压小鼠中,LHb的基线放电和爆发放电高于CA1锥体细胞。给药后,LHb放电很快下降,作用延续至受测的一小时窗口;CA1的总体放电和爆发放电没有显著改变。

氯胺酮可以阻断打开的NMDA受体通道。这使细胞活动成为一个关键背景:受体更常处于可被阻断的状态,药物就有更多机会发挥作用。在LHb内部,基线爆发较强的细胞,也更常出现在受抑制的细胞群中。

原论文图 2较活跃的缰核,较早出现放电下降
较活跃的缰核,较早出现放电下降
原论文 Figure 2:受压小鼠LHb基线活动较高,氯胺酮后较快受抑制;CA1受测总体和爆发放电变化未显著。
来源:Min Chen et al. · Science · TDM
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没有慢性应激时,缰核也不呈现同样变化

与未经历慢性应激的小鼠相比,受压小鼠LHb的NMDA受体响应更强,膜上NR1水平更高,放电也更活跃。受体电流与强迫游泳中的不动时间相关,显示细胞响应和受测行为之间的联系。

在未受压小鼠中,同样给药后,LHb总体放电与爆发放电没有显著变化。电流曲线在部分刺激强度下仍有差异,但选定主要比较强度的NMDA、AMPA电流未显著改变。同一个脑区,在不同状态下对药物的响应可以不同。

原论文图 3没有慢性应激时,缰核也不呈现同样变化
没有慢性应激时,缰核也不呈现同样变化
原论文 Figure 3:慢性应激与未受压小鼠的LHb受体响应、膜NR1及放电不同;未受压小鼠给药后主要强度的电流比较及总体放电变化未显著。
来源:Min Chen et al. · Science · TDM
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提高海马活动,改变它对药物的敏感性

研究进一步改变细胞活动,而不只比较自然存在的差异。提高部分CA1锥体细胞活动后,氯胺酮使这些细胞的NMDA电流小于相邻未被激活细胞;AMPA电流仍相近。原本不明显的早期抑制,在活动条件改变后出现了。

相反,在给药期间降低受压小鼠部分LHb细胞的活动,这些细胞后续保留的NMDA电流更大,受到的阻断较弱。两种方向的结果相互呼应,支持细胞活动参与塑造药物的区域选择。

原论文图 4提高海马活动,改变它对药物的敏感性
提高海马活动,改变它对药物的敏感性
原论文 Figure 4:提高CA1细胞活动后,其NMDA电流更易受氯胺酮影响;降低LHb细胞活动则减弱对应阻断,AMPA比较未显著。
来源:Min Chen et al. · Science · TDM
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同样被阻断,恢复速度仍不同

在脑片中,两处NMDA电流都能在药物作用期间下降;洗脱药物后,CA1恢复较快,LHb则持续受抑制。团队估算,CA1具有较大的突触外受体储备,而LHb中突触受体占总响应的比例更高。备用资源的差异,可能改变恢复速度。

膜上的受体可以在突触内外侧向交换。团队让CA1突触外受体也进入可被阻断的状态后,药物洗脱不再带来同样快速恢复。这支持一个解释:未被阻断的备用受体,能够帮助突触响应重新建立。储备较小的LHb,替换余地也较少。

若把突触中的受体比作正在值班的岗位,突触外受体就像可供替换的储备。部分岗位暂时被阻断,储备充足时,新的受体补入就可能让响应恢复;当储备也被阻断,或本来就较少,恢复便更困难。这个比喻对应的是团队提出的膜上受体交换模型。

原论文图 5同样被阻断,恢复速度仍不同
同样被阻断,恢复速度仍不同
原论文 Figure 5:两区域阻断后的恢复不同;较广泛阻断CA1表面受体后,恢复减弱。电流估算与示意模型呈现突触外储备的解释。
来源:Min Chen et al. · Science · TDM
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缰核的改变,联系着较晚出现的海马变化

降低LHb中的必需受体亚基NR1后,无论干预发生在慢性应激之前还是之后,小鼠的强迫游泳和糖水偏好指标都向改善方向移动。已经接受NR1干预的小鼠,再给予氯胺酮,并没有出现额外的显著行为改善。

海马也并非缺席。对照小鼠给药后,海马5-HT信号随后升高,BDNF水平在较晚窗口增加;LHb的NR1干预后,这些给药相关增幅不再显著。早期缰核变化与后续海马信号,由此被放进一个有时间顺序的跨区域模型。

原论文图 6缰核的改变,联系着较晚出现的海马变化
缰核的改变,联系着较晚出现的海马变化
原论文 Figure 6:LHb NR1干预改善受测行为,氯胺酮未进一步显著改善;给药后的海马BDNF升高也不再显著。图中模型概括早期与后续区域作用。
来源:Min Chen et al. · Science · TDM
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脑区选择,来自细胞当下的条件

这项成年雄鼠研究,把药物作用拆成受体状态、细胞活动与备用资源三个相互关联的条件。LHb与CA1呈现不同早期响应,也可以在后续阶段彼此联系。理解药物怎样影响大脑,因而需要同时看它作用于什么,以及不同区域何时、以怎样的状态加入这一过程。

论文信息

Min Chen, Shuangshuang Ma, Hanxiao Liu, Yiyan Dong, Jingxiang Tang, Zheyi Ni, Yi Tan, Chenchi Duan, Hui Li, Hefeng Huang, Yulong Li, Xiaohua Cao, Christopher J. Lingle, Yan Yang, Hailan Hu
Brain region–specific action of ketamine as a rapid antidepressant
Science · 2024-08-09
DOI: 10.1126/science.ado7010